Lipossomas: Uma visão geral – Coluna ABC Cosmetologia

Química e Derivados, Os desafios regulatórios a enfrentar em 2018Química e Derivados, Lipossomas: Uma visão geral

Lipossomas são estruturas vesiculares compostas por lipídios polares de caráter anfifílico, principalmente fosfolipídios, agregados em uma ou mais bicamadas lipídicas que se organizam em um formato tipicamente esférico (Figura 1). O compartimento interno aquoso dos lipossomas permite a retenção de compostos hidrofílicos, solubilizados na fase aquosa, enquanto que a própria bicamada ou membrana lipídica é capaz de reter compostos de caráter mais lipofílico ou anfifílico. O tamanho das partículas lipossomais pode variar desde aproximadamente 20 nanômetros (nm) até algumas dezenas de micrômetros (µm), com sua membrana apresentando espessura da ordem de 4nm [LASIC, 1993].

O termo “lipossoma” (ou “liposome”, em inglês) tem sua origem em duas palavras gregas, “lipos” (gordura) e “soma” (corpo), designando uma estrutura na qual lipídios envolvem por completo um compartimento aquoso, tendo sido utilizado pela primeira vez em um artigo científico publicado em 1968 [SESSA e WEISSMANN, 1968]. Os lipossomas surgiram em meados da década de 1960, quando o pesquisador Alec D. Bangham e colaboradores os descreveram pela primeira vez [BANGHAM et al., 1965]. Seu uso em produtos cosméticos iniciou-se na França duas décadas depois, em 1986, com o lançamento do produto Capture® pela Christian Dior [SHURTLEFF e AOYAGI, 2016].

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    A classificação usual dos lipossomas é baseada no tamanho das vesículas e na quantidade de lamelas, ou membranas lipídicas, presentes. Aqueles formados por uma única bicamada lipídica são denominados como lipossomas unilamelares. Em função do tamanho das vesículas, estes podem ser subdivididos em dois grupos: vesículas unilamelares pequenas (“small unilamellar vesicles” – SUV), quando apresentam tamanhos de até 100 nm, ou vesículas unilamelares grandes (“large unilamellar vesicles” – LUV), quando maiores que 100 nm. Lipossomas formados por várias bicamadas lipídicas concênticas, por sua vez, são classificados como vesículas multilamelares (“multilamellar vesicles” – MLV), ao passo que as vesículas multivesiculares (“multivesicular vesicles” – MVV) denominam aquelas compostas por diversas outras vesículas menores, não-concêntricas e encapsuladas no seu interior (Figura 2) [SHARMA e SHARMA, 1997; MAHERANI et al., 2011].

    Química e Derivados, Lipossomas: Uma visão geral

    Os lipossomas podem ser produzidos através de uma variedadede de técnicas, muitas delas já amplamente detalhadas na literatura científica. Entre as mais clássicas e mais relatadas técnicas para a produção dos lipossomas, pode-se mencionar o método da hidratação do filme lipídico seco e o método da injeção de etanol, complementados por outros processos físicos visando uma maior homogeneidade dos tamanhos das vesículas, como a homogeneização sob alta pressão, a sonicação ou a extrusão por membranas com diâmetros de poro pré-definidos. Entretanto, quando se trata da produção industrial, a seleção do processo é crítica, uma vez que alguns métodos, embora de execução relativamente simples em escala laboratorial, representam um desafio significativo quando se considera o seu escalonamento visando a produção dos lipossomas em escala piloto ou industrial.

    O tamanho médio das partículas, a distribuição de tamanhos e a lamelaridade das vesículas são características fundamentais dos lipossomas, sendo definidas basicamente em função da sua composição e do processo de produção empregado para a sua obtenção. Tais características, incluindo a composição lipídica, influenciam diretamente a estabilidade físico-química dos lipossomas, a capacidade de retenção dos compostos neles encapsulados e a sua capacidade de permeação cutânea. Esta última, por sua vez, é um parâmetro fundamental para se estabelecer a segurança e a eficácia de um produto dermatológico lipossomal de uso tópico, seja ele cosmético ou farmacêutico.Pelo fato de serem constituídos majoritariamente por lipídios de origem natural ou deles derivados, metabolizáveis pelo organismo humano, os lipossomas apresentam uma elevada biocompatibilidade com a nossa pele. De fato, a sua estrutura mimetiza a estrutura básica das bicamadas lipídicas presentes nas membranas biológicas, como as membranas celulares e aquelas que compõem o cimento intercelular da camada córnea da epiderme, estrutura mais externa da nossa pele. Quando aplicados topicamente em concentrações adequadas, os lipossomas podem constituir, por si só, um importante aliado para a promoção da hidratação cutânea e a regeneração de lipídios da pele, contribuindo também para a recomposição da barreira no estrato córneo. Além disso, os lipossomas conferemuma textura diferenciada, contribuindo positivamente para o aspecto sensorial do produto final. Devido a estas características, os lipossomas constituem uma ótima opção como sistema para a nanoencapsulação e a liberação modificada de uma ou mais substâncias ativas – quer sejam hidrofílicas, lipofílicas ou anfifílicas – para a prevenção e o tratamento de problemas dermatológicos, considerando-se a rota tópica de aplicação de um produto dermocosmético ou dermofarmacêutico.

    O papel desempenhado pelos lipossomas como sistema de “drug delivery” em um produto cosmético, aplicado topicamente, pode envolver a otimização da deposição do ingrediente ativo no interior da pele, maximizando a sua ação local e, simultaneamente, evitando a sua absorção sistêmica e potenciais efeitos adversos. Adicionalmente, pode proporcionar o direcionamento preferencial do ingrediente ativo para apêndices cutâneos, especialmente desejado nos casos em que estes sejam os sítios-alvo da atividade proporcionada pelo ingrediente.

    Os lipossomas, portanto, constituem um dos sistemas de nanoencapsulação e liberação modificada de ingredientes ativos mais amplamente estudados e utilizados comercialmente em produtos cosméticos e farmacêuticos. Sua excelente biocompatibilidade com a pele, a efetiva possibilidade de se modular a sua permeação e, por consequência, a dos ativos por eles veiculados, associada com a sua habilidade em encapsular uma extensa gama de substâncias ativas, tornam os lipossomas extremamente atraentes para aplicações dermatológicas tópicas.

    Referências Bibliográficas:

    BANGHAM, A.D., STANDISH, M.M., WATKINS, J.C., Diffusion of univalent ions across the lamellae of swollen phospholipids, J. Mol. Biol., v.13, p.238-252, 1965.

    FELIPPI, C.C., RAFFIN, R.P., Lipossomados e Microencapsulados, cap.19, p. 471-508. In: SOUZA, M.V., ANTUNES JUNIOR, D. “Ativos dermatológicos: dermocosméticos e nutracêuticos: 9 volumes”, Bartira Gráfica:São Paulo/SP, 2016. 826 p.

    LASIC, D.D., “Liposomes: From Physics to Applications.” Elsevier: Amsterdam,1993. 575p.

    MAHERANI, B. et al., Liposomes: A review of manufacturing techniques and targeting strategies, Current Nanoscience, v.7, p.436-452, 2011.

    SESSA, G., WEISSMANN, G., Phospholipid spherules (liposomes) as a model for biological membranes, J. Lipid Res., v.9, p.310-318, 1968.

    SHARMA, A., SHARMA, U. S., Liposomes in drug delivery: progress and limitations, Intl. J. Pharmac., v.154, p.123-140, 1997.

    SHURTLEFF, W., AOYAGI, A., “History of Lecithin and Phospholipids (1850-2016): Extensively Annotated Bibliography and Sourcebook, Including Phosphatides and Liposomes.” Soyinfo Center, 29 de maio de 2016. 954 p.

    O conteúdo é de total responsabilidade do autor e não reflete necessariamente a opinião da ABC sobre o assunto. Se interessou em falar com o Autor? Contate a ABC: [email protected]

    Química e Derivados, Paulo de Tarso Hennies, Dr.
    Paulo de Tarso Hennies, PhD

    O Autor:

    Paulo de Tarso Hennies, PhD. 

    Engenheiro de Alimentos (Unicamp, 1991), Mestre em Engenharia de Alimentos na área de biotecnologia (Uinicamp, 1996), Doutor em Engenharia Química na área de nanotecnologia (Unicamp, 2001) e possui MBA em Gerenciamento de Projetos (FGV, 2010). Especialista no desenvolvimento e na caracterização de sistemas micro e nanoparticulados de encapsulação e liberação modificada de substâncias ativas para aplicação cosmética e farmacêutica. Desde 2009 é diretor/sócio-proprietário da Líbera Tecnologia e Inovação. Atuou como gestor nas áreas de P&D e de Serviços Técnicos da Natura (Natura Inovação e Tecnologia de Produtos Ltda., 2001 a 2008), e como pesquisador na área de microencapsulação aplicada (Instituto de Pesquisas Tecnológicas do Estado de São Paulo – IPT, 2001). Possui experiência significativa no desenvolvimento de matérias-primas para aplicação em produtos cosméticos, especialmente nas áreas de desenvolvimento analítico, tecnologia de extratos e óleos vegetais da biodiversidade brasileira, gestão de matérias-primas, desenvolvimento de produtos cosméticos lipossomais, e em estudos de segurança e eficácia in vitro, especialmente relacionados à absorção e à permeação cutânea de substâncias ativas.

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