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Lipossomas: Uma visão geral – Coluna ABC Cosmetologia

Quimica e Derivados
22 de abril de 2019
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    Química e Derivados, Os desafios regulatórios a enfrentar em 2018Química e Derivados, Lipossomas: Uma visão geral

    Lipossomas são estruturas vesiculares compostas por lipídios polares de caráter anfifílico, principalmente fosfolipídios, agregados em uma ou mais bicamadas lipídicas que se organizam em um formato tipicamente esférico (Figura 1). O compartimento interno aquoso dos lipossomas permite a retenção de compostos hidrofílicos, solubilizados na fase aquosa, enquanto que a própria bicamada ou membrana lipídica é capaz de reter compostos de caráter mais lipofílico ou anfifílico. O tamanho das partículas lipossomais pode variar desde aproximadamente 20 nanômetros (nm) até algumas dezenas de micrômetros (µm), com sua membrana apresentando espessura da ordem de 4nm [LASIC, 1993].

    O termo “lipossoma” (ou “liposome”, em inglês) tem sua origem em duas palavras gregas, “lipos” (gordura) e “soma” (corpo), designando uma estrutura na qual lipídios envolvem por completo um compartimento aquoso, tendo sido utilizado pela primeira vez em um artigo científico publicado em 1968 [SESSA e WEISSMANN, 1968]. Os lipossomas surgiram em meados da década de 1960, quando o pesquisador Alec D. Bangham e colaboradores os descreveram pela primeira vez [BANGHAM et al., 1965]. Seu uso em produtos cosméticos iniciou-se na França duas décadas depois, em 1986, com o lançamento do produto Capture® pela Christian Dior [SHURTLEFF e AOYAGI, 2016].

    A classificação usual dos lipossomas é baseada no tamanho das vesículas e na quantidade de lamelas, ou membranas lipídicas, presentes. Aqueles formados por uma única bicamada lipídica são denominados como lipossomas unilamelares. Em função do tamanho das vesículas, estes podem ser subdivididos em dois grupos: vesículas unilamelares pequenas (“small unilamellar vesicles” – SUV), quando apresentam tamanhos de até 100 nm, ou vesículas unilamelares grandes (“large unilamellar vesicles” – LUV), quando maiores que 100 nm. Lipossomas formados por várias bicamadas lipídicas concênticas, por sua vez, são classificados como vesículas multilamelares (“multilamellar vesicles” – MLV), ao passo que as vesículas multivesiculares (“multivesicular vesicles” – MVV) denominam aquelas compostas por diversas outras vesículas menores, não-concêntricas e encapsuladas no seu interior (Figura 2) [SHARMA e SHARMA, 1997; MAHERANI et al., 2011].

    Química e Derivados, Lipossomas: Uma visão geral

    Os lipossomas podem ser produzidos através de uma variedadede de técnicas, muitas delas já amplamente detalhadas na literatura científica. Entre as mais clássicas e mais relatadas técnicas para a produção dos lipossomas, pode-se mencionar o método da hidratação do filme lipídico seco e o método da injeção de etanol, complementados por outros processos físicos visando uma maior homogeneidade dos tamanhos das vesículas, como a homogeneização sob alta pressão, a sonicação ou a extrusão por membranas com diâmetros de poro pré-definidos. Entretanto, quando se trata da produção industrial, a seleção do processo é crítica, uma vez que alguns métodos, embora de execução relativamente simples em escala laboratorial, representam um desafio significativo quando se considera o seu escalonamento visando a produção dos lipossomas em escala piloto ou industrial.

    O tamanho médio das partículas, a distribuição de tamanhos e a lamelaridade das vesículas são características fundamentais dos lipossomas, sendo definidas basicamente em função da sua composição e do processo de produção empregado para a sua obtenção. Tais características, incluindo a composição lipídica, influenciam diretamente a estabilidade físico-química dos lipossomas, a capacidade de retenção dos compostos neles encapsulados e a sua capacidade de permeação cutânea. Esta última, por sua vez, é um parâmetro fundamental para se estabelecer a segurança e a eficácia de um produto dermatológico lipossomal de uso tópico, seja ele cosmético ou farmacêutico.



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