Química

8 de novembro de 2008

Técnica – microgrânulos põem liberação de ativos sob controle

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Publicado por: Quimica e Derivados
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    Química e Derivados, Equipamento industrial usa o processo Wurster para revestir grânulos, Técnica - microgrânulos pões liberação de ativos sob conntrole

    Equipamento industrial usa o processo Wurster para revestir grânulos

     

     

    É

    premente a necessidade de a indústria farmacêutica nacional inovar para sobreviver em um mercado cada vez mais competitivo, protegido por um número cada vez mais restritivo de patentes e inundado por matérias-primas e produtos asiáticos. Nesse contexto, combinar bom preço e elevada qualidade, valorizando os produtos, é um desafio constante, que exige investimento em inovação tecnológica.

    Uma das inovações possíveis é o desenvolvimento de fórmulas com base em pellets. No mercado farmacêutico nacional não se pode afirmar que a administração de medicamentos na forma de pellets ou microgrânulos seja uma novidade, pois há vários desses produtos comercializados. Porém, grande parte do que existe é importado. Há, portanto, um enorme espaço ainda não explorado para o desenvolvimento nacional de medicamentos administrado por microgrânulos, especialmente quando se deseja uma liberação modificada.

    As vantagens dos microgranulos em comparação aos comprimidos estao associadas ao fato de eles serem um sistema múltiplo e de geometria quase esférica. Com uma áerea especifica maior para a difusao da droga, consegue-se melhor liberação e absorção do medicamento. Com um sistema múltiplo, obtém-se uma distribuição maior no trato gastrointestinal, aumentando a biodisponibilidade e diminuindo as irritações locais. Outro ponro que merece destaque é o fato de se garantir um determinado perfil de liberação do fármaco presente nos grânulos é geralmente conseguido com a utilização de polímeros especiais, que podem ser incorporados à massa dos pellets ou numa camada externa de recobrimento.Essa segunda opçao, de recobrimento polimerico, é a mais utilizada.

    De forma simplificada, pode-se separar a tecnologia de “peletização” em duas etapas: a primeira,  de obtenção dos grânulos com o principio ativo, e a segunda, de recobrimento, responsavel por conferir o perfil de liberação modificada à formula. Neste artigo será apresentada uma discussão sobre essas duas fases, abordando tanto aspectos do produto como do processo.

    Como são feitos os microgranulos – São basicamente duas as formas de se produzir microgranulos com principio ativo: por ganho de camada ou por extrusão-esferonização.

    O processo por ganho de camada parte de um microgranulo inerte, geralmente com base em sacarose e/ou amido e celulose. Por um processo de recobrimento por atomização em leito fluidizado, o microgranulo recebe uma camada de principio ativo. Por cima dessa camada, pode-se aplica um recobrimento protetor para separar o ativo da camada seguinte, responsavel por modifica a liberaçao. Esse processo está esquematizado na Figura 1.

    Descrição mais detalhada sobre essas operações de recobrimento é apresentada mais adiante neste artigo.

    Veja na Figura 2 um microgranulo cortado ao meio, no qual se percebe com clareza a camada externa que contém o principio ativo.

    A presença  do ativo na camada externa do núcleo pode representar uma velocidade maior de dissoluçao, pois depende do processo de difusão do ativo através do grânulo. Por meio dessa técnica, porém, obter uniformidade no teor de ativo incorporado é um desafio. Por isso, o processo de extrusão-esferonizaçao, descrito em seguida, vem sendo cada vez mais utilizado.

    Química e Derivados, Amostras de fármacos na forma de microgrânulos, Técnica - microgrânulos põem liberação de ativos sob controle

    Amostras de fármacos na forma de microgrânulos

    Extrusão-esferonização – O processo por extrusão-esferonização parte de uma  mistura mais complexa que já contém o fármaco incorporado à formula. A massa franulada por via úmida em granulador convencional ou high-shear passa por uma extrusor (ver Figura 3), de onde são obtidos finos cordões, depois esferonizados num disco rotativo corrugado. Após essa etapa, o material é seco e classificado.

    Pelo fato de o ativo estar incorporado e distribuindo na massa do grânulo, deve-se estar atento a eventuais problemas de incompatibilidade entre os excipientes escolhidos e o ativo da fórmula. Além dissom como a liberação do ativo depende de um processo de difusção, as propriedades físicas do nucleos – como geometria – interferem significativamente no processo e devem ser conhecidas e controladas (SANTOS, 2006; METHA, 1989).

    Química e Derivados, Representação esquemática do processo de ganha de camada, Técnica - microgrânulos põem liberação de ativos sob controle

    Figura 1- Representação esquemática do processo de ganha de camada

     

     

     

     

     

     

     

     

     

    A celulose microcristalina (MCC) é o expiciente mais comumento empregado na produç~çao de pellets


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